全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药Sotorasib(代号AMG 510),被美国FDA批准上市,轰动了抗癌界。疾病控制率80.6%,令无数携带KRAS突变的癌症患者迎来生存新希望!
用于治疗患有KRAS G12c突变的非小细胞肺癌患者,这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。同时,这款药物也有了自己的大名--Lumakras,适用于基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。
AMG510是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。
AMG510一问世就迅速火遍了肿瘤界和病友圈,登上了Nuture等顶级期刊,并在ASCO,AACR肿瘤学盛会上发表,取得了突破性的成就,使小鼠肿瘤消失,并使肺癌患者的肿瘤缩小,并且迄今为止在临床研究中没有发现剂量限制性毒性。
临床试验结果展示了Sotorasib治疗KRAS突变肺癌的疗效。该临床试验共招募了124例接受过免疫治疗和/或化疗后疾病出现进展的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。经Sotorasib治疗后:
总客观缓解率(ORR)为36%,完全缓解率(CR)为2%,部分缓解率(PR)为35%;疾病控制率(DCR)达到81%;中位缓解持续时间(DOR)为10个月,58%的患者持续缓解≥6个月。
从临床试验数据可以看出,Sotorasib对于携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌具有显著的疗效。
腹泻(42%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、恶心(26%)、疲劳(26%)、肝毒性(25%)、咳嗽(20%)、呕吐(17%)、便秘(16%)、呼吸困难(16%)、腹痛(15%)、浮肿(15%)、食欲变差(13%)、关节痛(12%)、肺部感染(12%)、皮疹(12%)。
肝毒性(12%)、肌肉骨骼疼痛(8%)、肺部感染(7%)、腹泻(5%)、呼吸困难(2.9%)、疲劳(2%)、呕吐(1.5%)、咳嗽(1.5%)、恶心(1%)、腹痛(1%)、关节痛(1%)、食欲变差(1%)、便秘(0.5%)。
AMG510是第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药,打开了历史性的缺口,给KRAS突变的患者带来救赎!